Kan være aktuelt før operasjon ved uttalt hyperkortisolisme, ved kontraindikasjoner eller motforestillinger mot kirurgi (hypofyse/adrenalektomi).
Pasientene på slik behandling bør ha glukokortikoider tilgjengelig om hypokortisolisme oppstår.
Ved kombinasjon av flere legemidler kan synergistiske effekter oppnås. Denne veiledningen er basert på små studier og rapporterte pasientserier.
Ketoconazole hemmer tidligere i steroidsyntesen og virker på flere enzymer enn de andre enzymhemmerene. Mulig hemmende effekt også på ACTH utskillelse fra kortikotrope tumorceller.
Metyrapone hemmer 11β-hydroxylasen som er det siste trinnet i syntesen av kortisol.
Etomidate hemmer 11B-hydroxylase og 17,20 lase
Mitotane (Lysodren) virker adrenokortikolytisk og hemmer 11- og 18-hydroxylase og 3-B-hydroxysteroid dehydrogenase
Kabergolin «Dostinex» er en dopaminagonist med lang halveringstid.
Pasireotide «Signifor» er en somatostatinanalog.
Mifepriston hemmer kortisol ved kompetitivt binding til glukokortikoidreseptor.