Paliperidon

Paliperidon (Xeplion®, Trevicta®) er et annengenerasjons antipsykotikum med godkjent indikasjon til pasienter med schizofreni.

For mer informasjon om forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen se under avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:
Blodprøven tas så nært opp mot neste injeksjon som mulig.
Etter oppnådd vedlikeholdsdose skal blodprøve tas så nært opp mot neste ordinære injeksjon som mulig. (Gjelder for Xeplion: Plasmakonsentrasjon tatt på dag 8 vil i stor grad gjenspeile steady state konsentrasjoner man får etter lengre tids behandling ved doseringsregime gitt i samsvar med preparatomtalen (150 mg behandlingsdag 1, 100 mg dag 8, deretter månedlig vedlikeholdsdose på 75 mg).)

Prøvetaking:
Minimum 0,7 ml serum (1 ml når det bestilles flere analyser).

Bruk rør uten tilsetning, serum u/gel.
Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:
Vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet.

20-120 nmol/L
Paliperidon er 9-hydroksy-risperidon (den aktive metabolitten til risperidon).

Referanseområdet gjelder ved behandling av schizofreni.

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger bør alltid relateres til klinisk tilstand.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.
Verdier under referanseområdet: kan skyldes interaksjoner og/eller genetiske forhold, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

MBK-DS Analytisk variasjon - klinisk farmakologiske analyser

Farmakologiske data:

(Depotinjeksjon Xeplion)

Absorbsjon:
Pga. ekstremt lav vannløselighet, oppløses paliperidonpalmitat langsomt etter i.m. injeksjon før det hydrolyseres til paliperidon og absorberes i den systemiske sirkulasjonen. Etter 1 enkelt i.m. dose øker plasmakonsentrasjonene av paliperidon gradvis før maks. plasmakonsentrasjon oppnås (median Tmax) etter 13 dager. Absolutt biotilgjengelighet er 100%.

Metabolisme:
Fire metabolismeveier er identifisert in vivo, men ingen av disse utgjør >6,5% av dosen etter administrering av en enkelt oral dose med 1 mg 14C-paliperidon med umiddelbar frigivelse.

Eliminasjon:
Gjennomsnittlig tilsynelatende halveringstid i doseområdet på 25-150 mg er 25-49 dager. Ca 60 % utskilles uforandret i urin.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumkonsentrasjon av paliperidon:

Valproat - økt konsentrasjon av paliperidon (i gjennomsnitt 50 %)
Karbamazepin - nedtatt konsentrasjon av paliperidon (i gjennomsnitt 50 %)
Risperidon som administreres peroralt eller intramuskulært vil i varierende grad metaboliseres til paliperidon (9-hydroksy-risperidon) og vil således påvirke serumkonsentrasjon av paliperidon.

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no