Teofyllin

Indikasjon

Legemiddel anvendt som tilleggsmedikasjon ved astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Legemiddel med smal terapeutisk bredde og metningskinetikk selv i terapiområdet.

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt f.eks. som terapikontroll ved oppstart, doseendring eller endring i sykdomsforhold/organfunksjon, ved graviditet, terapisvikt, vurdering av etterlevelse, bivirkninger, interaksjoner, forgiftninger eller overdosering.

Navn på legemiddel

Teofyllin Aurora Medical og Theo-Dur depottabl.

På godkjenningsfritak til iv bruk: Aminofyllin. Finnes også til rektal administrasjon.

Prøvemateriale

Serum

Prøvetakingstidspunkt

Ved terapikontroll tas prøven for teofyllin ved maksimal serum konsentrasjon som er ca 4-6 t etter siste doseinntak, og når konsentrasjonen er i likevekt («steady state»). Likevektskonsentrasjon oppnås ca. 5 halveringstider etter oppstart eller doseendring.

Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks. forgiftninger.

Holdbarhet

I kjøleskap (2-8°C) 7 døgn

Ved etterbestilling fra prøveglass 6 døgn

NLK-kode

NPU03554

Kontaktinformasjon

Se Kontaktinformasjon og åpningstider

Generelt

Teofyllin har svak bronkodilaterende effekt, mulig noe antiinflammatorisk effekt og stimulerer respirasjonssenteret i hjernen. Den eksakte virkningsmekanismen til teofyllin er ikke kartlagt. Virker som kompetitiv adenosin reseptor antagonist og fosfodiesterase hemmer samt har noe antiinflammatorisk effekt, øker histon deacetylase. Høy systemisk biotilgjengelighet, 40 % proteinbindingsgrad, metaboliseres i lever via CYP 450-systemet (demetylering via CYP1A2 og hydroksylering via CYP2E1 og CYP3A4). Kun 10 % skilles ut i urin. Første ordens kinetikk, men kan gå i metning allerede ved konsentrasjoner i terapiområdet. Halveringstid hos voksne er 7-12 timer, men varierer individuelt med induksjon av CYP1A2 av legemidler og røyk og hemning av CYP3A4 av samtidig anvendte legemidler. Patologiske tilstander som hjertesvikt, levercirrhose, akutte virale infeksjoner eller andre tilstander med feber og hos eldre kan forlenge halveringstiden. Ble anvendt ofte ved astma og KOLS tidligere, og anvendes nå av og til ved KOLS.

Forgiftningssymptomer er: gastrointestinale symptomer, uro, arytmier og kramper.

I metodebeskrivelsen er det oppgitt at gammopatier i meget sjeldne tilfeller kan gi upålitelige analyseresultater.

Terapiområde

30-80 µmol/L (hos voksne)

Tolkning

Konsentrasjoner ≥ 110 µmol/L er assosiert med alvorlige bivirkninger og er laboratoriets varslingsgrense for forgiftning.

For depotpreparater varierer ikke serumkonsentrasjoner så mye mellom høyeste og laveste målte serumkonsentrasjon i doseringsintervallet. Ved terapikontroll tas prøven vanligvis ved maksimal serumkonsentrasjon som er ca 4-6 t etter siste doseinntak, og når konsentrasjonen er i likevekt («steady state»).

Ved anvendelse av Aminofyllin iv, måles teofyllin ved behov.