Venlafaksin

Venlafaksin (Efexor®, Venlafaxin®, Venlix®, Venlazid®, Venorium®) tilhører legemiddelgruppen antidepressiver.

Indikasjon for bruk av venlafaksin: Depressive episoder. Profylaktisk mot tilbakefall av depressive episoder. Generalisert angstlidelse (GAD). Sosial angstlidelse (SAD). Panikklidelse, med eller uten agorafobi.

For informasjon rundt forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen - se avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:

Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (4-5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt (steady state) nås vanligvis etter ca 5 dager ved gjentatt dosering ved bruk av depotkapsler og tabletter.

(Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.)

Prøvehåndtering:

Serumrør uten gel

Minimum 0,7 ml serum nå det bestilles en analyse; 1 ml når det bestilles flere analyser.

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:

Svartid er vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet

400-2000 nmol/L
Referanseområdet omfatter venlafaksin og den farmakologisk aktive metabolitten O-desmetylvenlafaksin.

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger vør alltid relateres til klinisk tilstand. Referanseområdet for venlafaksin forutsetter prøvetaking 12-24 timer etter siste doseinntak.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes langsom omsetning i CYP-systemet pga. interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.

Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, hurtig metabolisme i CYP-systemet pga. genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

MBK-DS Analytisk variasjon - klinisk farmakologiske analyser

Farmakologiske data (depotkapsler )

Absorbsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon av venlafaksin oppnås etter ca. 6 timer og av O-desmetylvenlafaksin etter 9 timer.

Metabolisme:
Metaboliseres hovedsaklig i lever via CYP2D6 (venlafaksin til O-desmetylvenlafaksin).

Eliminasjon:
Halveringstid (T1/2): Venlafaksin: 5 ± 2 timer. O-desmetylvenlafaksin: 11 ± 2 timer.
Utskilles hovedsaklig med urinen.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumspeil av venlafaksin:

Duloksetin - Økt konsentrasjon av venlafaksin, mulig nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten O-desmetylvenlafaksin. Økt risiko for serotonerge bivirkninger.
Terbinafin - Økt konsentrasjon av venlafaksin, økt risiko for bivirkninger.
Cinacelet - Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger.
Levomepromazin - Økt konsentrasjon av venlafaksin, økt risiko for bivirkninger; gjelder primært ved høye doser levomepromazin, dvs. 50-100 mg/d eller mer.
Fluoksetin - Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger. Kombinert bruk innebærer også en økt risiko for serotonerge bivirkninger gjennom farmakodynamisk interaksjon.
Bupropion - Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger.
Kinidin - Økt konsentrasjon av venlafaksin, nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. (At kinidin hemmer metabolismen av CYP2D6-substrater er vist bl.a. for nortriptylin, der det er observert 3-4 ganger økning i konsentrasjonen).
Paroksetin - Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger. Kombinert bruk innebærer også en økt risiko for serotonerge bivirkninger gjennom farmakodynamisk interaksjon.
Ketokonazol - Økt konsentrasjon av venlafaxin (40-200% i interaksjonsstudie, avhengig av CYP2D6 genotype).
Johannesurt (Hypericum) - Nedsatt konsentrasjon av venlafaksin, men likevel risiko for serotonergt syndrom.

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no

Kromatografisk metode på LC-MS-MS ved seksjon Drammen.