Losartan

Indikasjon

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Rutine terapikontroll etter oppstart av behandling eller etter doseendring (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske avvik av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse, pasienter med leversykdom, nyresykdom eller hjertesykdom
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Navn på legemiddel

C09C A01 Losartan

C09D A01 Losartan og diuretika

Prøvemateriale

Serum

Prøvetakingstidspunkt

Ikke-medikamentfastende prøvetaking er aktuelt ved mistanke om manglende medikamentetterlevelse. For sjekk av medikamentetterlevelse kan prøven tas når som helst i doseeringsintervallet etter siste inntak og ved oppnådd likevektskonsentrasjon (oppnås ca. 5 halveringstider etter oppstart eller doseendring).

Ved forgiftninger tas serumprøve så raskt som mulig etter inntaket.

Ved terapikontroll ved mistanke om farmakokinetiske avvik tas prøven medikamentfastende, som regel 12-24 timer etter siste doseinntak, og når konsentrasjonen er i likevekt («steady state»).

* Målemetoden er kun testet ut for serumrør uten gel ved vårt laboratorium

Holdbarhet

Rapportert at serumprøven er holdbar i ca. 7 dager ved 30^oC.

Prøven er holdbar i minst 27 dager ved kjøleskapstemperatur.

NLK-kode

NPU56563 (Losartansyre)

NPU57563 (Losartan)

Rekvisisjon

Se Bestilling av analyser og rekvisisjoner

Kontaktinformasjon

Se Kontaktinformasjon og åpningstider (Seksjon for klinisk farmakologi, Ullevål)

Generelt

Angiotensin II-reseptorantagonist.

Indikasjoner for bruk:

• behandling av essensiell hypertensjon.
• behandling av nyresykdom hos pasienter med hypertensjon og diabetes mellitus type 2 med proteinuri ≥0,5 g​/​dag, som en del av antihpertensiv behandling.
• behandling av kronisk hjertesvikt når behandling med ACE-hemmer ikke anses hensiktsmessig.
• reduksjon i risikoen for slag hos voksne hypertensive pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi ved EKG.

Farmakokinetikk

Losartankarboksylsyre (losartansyre) er den aktive metabolitten av losartan. Det er losartankarboksylsyre som måles i serum ved laboratoriet. Omtrent 14% av losartandosen blir omdannet til losartankarboksylsyre. Hos 1% av pasienter sees kun minimal omdanning til losartansyre.

• Tmax: 1 time (losartan), 3-4 timer (losartansyre)
• Proteinbinding: ≥99 % (for både losartan og losartansyre)
• Distribusjonsvolum: 34 liter (losartan).
• Metabolisme: Losartan metaboliseres hovedsakelig av CYP2C9 til losartansyre.
• Utskillelse: Losartan og losartansyre skilles ut både via urin og galle.
• Halveringstid: ca. 2 timer (losartan) og 6-9 timer (losartansyre).
• Lever- og nyrefunksjon: Ved nedsatt leverfunksjon bør lavere dose vurderes. Losartan er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende erfaring. Doseres som normalt ved nedsatt nyrefunksjon.

Referanseområde

30-350 nmol/L (gjelder for losartansyre)

Tolkning

Referanseområdet er et forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser og bygger på farmakokinetiske data fra populasjonsstudier og utregninger, såkalt dosejustert serum referanseområde. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan avvike fra disse. Serumkonsentrasjonsmålinger bør alltid ses i sammenheng med klinikk.

Ved spørsmål om medikamentetterlevelse sammenlignes analysesvaret med nedre nivå av referanseområdet. Ved spørsmål om terapikontroll sammenliknes svaret med terapiområdet.