Potensiale for ikke-medisinsk bruk

Sist oppdatert: 20.12.2023
Utgiver: Helse Bergen
Versjon: 1.0
Kopier lenke til dette emnet
Foreslå endringer/gi kommentarer

Generelt 

Ikke-medisinsk bruk av sentralstimulerende legemidler som prestasjonsfremmende middel i forbindelse med eksamenslesing (“Puggedop”) har en viss utbredelse. (ref?) En oversiktsartikkel fra 2017 (ref) som omhandler misbruk av metylfenidat refererer til flere studier som har vist at vanlige tabletter (”immediate release”) gir mer uttalte subjektive effekter, og har betydelig høyere misbrukspotensiale enn depotformuleringer. Resultatene fra studiene viser at misbrukere av metylfenidat søker de umiddelbare effektene som vanlige tabletter gir.

 

Her er en review artikkel fra 2021 om temaet

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34455764/

 

Samt en norsk referanse:

https://www.nrk.no/dokumentar/xl/sa-lett-fikk-nrk-innafor-tak-i-ulovlig-_puggedop_-1.12889345

Metylfenidat 

Metylfenidatformuleringer med osmotisk frisetting (OROS, osmotic-release oral system) er særlig uegnet til å misbrukes ved deling/knusing og sniffing, men også andre depotformuleringer vanskeliggjør tilgangen på virkestoffet i forhold til vanlige tabletter. Tre personer som forsøkte å sniffe metylfenidat via deling og knusing av Concerta depottabletter rapporterte at ruseffekten uteble. En forklaring til dette er at formuleringen hindrer rask frisetting av hele dosen selv om depottabletten deles opp eller knuses. Det er imidlertid pasienter som har rapportert om misbruk av høye doser.

Deksamfetamin/lisdeksamfetamin 

Den enzymatiske omdannelsen er hastighetsbegrensende for frigjøring av aktiv deksamfetamin. I studier som har undersøkt misbrukspotensialet til lisdeksamfetamin vises det at ved perorale doser på 100 og 150 mg skårer lisdeksamfetamin lavere enn tilsvarende doser med vanlige deksamfetamintabletter på såkalt "drug-liking", noe som sannsynligvis skyldes forsinkelse i omdannelsen til deksamfetamin, som gir en lavere maksimal serumkonsentrasjon (Cmax) og langsommere konsentrasjonsøkning. For å skape eufori må legemidlet raskt passere blod-hjernebarrieren og indusere rask økning av dopamin.

 

Dette støttes av en studie som sammenlignet farmakokinetikken til intravenøs lisdeksamfetamin med intravenøs deksamfetamin hos voksne med en historie med misbruk av sentralstimulerende. Gjennomsnittlig Tmax (tid fra inntak til Cmax oppnås) var betydelig kortere og Cmax betydelig høyere ved intravenøs dose med deksamfetamin enn etter en ekvivalent dose av intravenøs lisdeksamfetamin. I motsetning til deksamfetamin, førte ikke intravenøs lisdeksamfetamin til signifikant "drug-liking" ved gitt dose. Forfatterne konkluderer med at den gradvise konsentrasjonsøkningen til en lavere Cmax av deksamfetamin antageligvis skyldes den hastighetsbegrensende hydrolysen av prodruget i blodet (7). Lisdeksamfetamin har på bakgrunn av dette trolig et noe lavere misbrukspotensial enn deksamfetamin.

 

Basert på den lineære farmakokinetikken kan man anta at en høyere dose vil gi økt risiko for ruseffekt både for deksamfetamin og for lisdeksamfetamin, ettersom Cmax vil bli høyere.