Takrolimus, B

Takrolimus er et makrolid med potent immunsuppressiv effekt og lignende virkninigsmekanisme som ciklosporin. Takrolimus brukes i forbindelse med organtransplantasjon for å forhindre avstøtning. Biotilgjengeligheten er omtrent 25 % men varierer betydelig mellom individer. Lav biotilgjengelighet skyldes trolig tilstedeværelse av CYP3A4 og P-glykoprotein i enterocyttene i tynntarmen. Makskonsentrasjoner oppnås 0,5–4 timer etter administrering. Takrolimus metaboliseres hovedsaklig via CYP3A4. Eliminasjon skjer i hovedsak via utskillelse av metabolitter i avføringen. Halveringstiden er i gjennomsnitt 8–12 timer, men kan variere fra 4–41 timer. Halveringstiden er kortere hos transplanterte sammenlignet med friske. Takrolimus bindes sterkt til erytrocytter og analyseres derfor i fullblod.

Terapikontroll. Mistanke om over- eller underdosering. Farmakokinetiske interaksjoner. Diaré (øker konsentrasjonen i blod betydelig grunnet redusert presystemisk metabolisme og svekket funksjon av P-glykoprotein i tarm).

Pasientforberedelse

Ingen.

Prøvetaking

EDTA-blod.

Veiledende terapeutisk område:

Avhengig av indikasjon og protokoll. Vanligvis i området 3–8 ng/ml i vedlikeholdsbehandling hos nyre- eller levertransplanterte.

 Prøveresultater må vurderes i lys av indikasjon, behandlingsfase og klinikk.