En oversikt over vanlige brukte sterke opioider og råd rundt bruk, kan også lastes ned som tabell her.

Se også mer utfyllende informasjon om opioider og oversikt over mindre brukte sterke opioider.

Praktisk bruk

Generelt førstevalg.

Tilgjengelige Administrasjonsformer

P.o. (depottabl, tabl mikst), s.c., i.v., intratekalt.

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

• V: 3–5 t
• T_max depottabl: 2–6 t
• T_max mikst: 1 t
• T_max i.v.: 20 min
• T_1/2: 2–3 t

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid.

Fordeler

• God tilgjengelighet.
• Lav pris.
• Kjent medikament for behandlere og pasienter.

Ulemper

• Ved svært høye doser finnes det ikke konsentrerte blandinger til.
• Opphopning av toksiske metabolitter ved nyresvikt.

Unngå bruk ved

Kronisk nyresvikt (GFR < 50 ml/min/1.73 m2) gir opphopning av metabolitter med nevrotoksiske effekter; delirium etc.

Praktisk bruk

Alternativ til morfin, noe bedre ved nyresvikt enn morfin.

Tilgjengelige Administrasjonsformer

P.o. (depottabl, tabl. mikst., i kombinasjon med nalokson), s.c., i.v.

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

• V: 6 t
• T_max depot: 1–3 t
• T_max mikst: 1 t
• T_max i.v.: 20 min
• T_1/2: 2–3 t

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid.

Fordeler

• God tilgjengelighet.
• Kjent medikament for behandlere.
• Finnes i naloksonkombinasjoner ved vanskelig behandelbar obstipasjon.
• Metabolitter ikke så toksiske.

Ulemper

Litt dyrere enn morfin.

Unngå bruk ved

Variabel eller stor grad av nyresvikt da medikamentet utskilles renalt.

Praktisk bruk

• Til pasienter med stabil smerte, problemer med p.o. adm eller at pasienten ønsker en alternativ adm.
• Behov for rask smertelindring ved gjennombruddssmerte.
• Parenteral bruk er tilgjengelig, men brukes sjeldent i smertepumpe.

Tilgjengelige Administrasjonsformer

• P.o. (sublingvaltabletter).
• Transderm (depotplaster).
• Intranasalt (spray).
• S.c., i.v.

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

Transdermalt

• V: 72 timer
• T_max: 12–24 t

(Kan ta 6 dager til likevekt oppnås)

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid.

Sublingvalt/nesespray

• V: 0.5–1 t
• T _max: 10–15 min (den raske virketiden er pga. fettløselighet med rask distribusjon til CNS)
• T_1/2: 3–12 h

Fordeler

• Meget potent (100x morfin pr masseenhet).
• Ingen toksiske metabolitter.
• Lipofilt, gir rask anslagstid og kan administreres sublingvalt/nesespray for rask effekt.
• Kan brukes ved nyresvikt.

Ulemper

• Plaster tar lang tid å stille inn.
• Kan være vanskeligere tilgjengelig.
• Ofte dyrere enn alternativer.
• Potensielt større fare for misbruk.
• Stor risiko for med sedasjon og sirkulasjonskollaps.

Unngå bruk ved

• Behov for å raskt finne eller justere grunndose.
• Alvorlig leversvikt.
• Samtidig bruk av CYP3A4 hemmere (aprepitant, imatinib, ketokonazol, verapamil, grapefruktjuice etc.).

Praktisk bruk

Ved behov for konsentrerte parenteralløsninger for langtids bruk, brukes mest på spesialistnivå.

Tilgjengelige Administrasjonsformer

S.c., i.v., (p.o. kapsler kan skaffes på godkjenningsfritak).

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

• V: 3–4 t
• T_max i.v.: 15 min
• T_1/2: 2–3 t

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid.

Fordeler

I pumper kan volumet være mindre enn ved f.eks. morfin ved ekvipotente doser, derved lengre varighet på kassetter ved større doser.

Ulemper

• Potensielt mindre tilgjengelig.
• Finnes pr tid ikke i andre administrasjonsformer enn parenteralt.

Unngå bruk ved

Variabel eller alvorlig nyresvikt da medikamentet utskilles renalt, men bedre enn morfin ved alvorlig nyresvikt.

Praktisk bruk

• På spesialistnivå for de som har erfaring med medikamentet.
• Kan være bedre ved problemsmerte og brukes ofte som add-on.

Ikke førstevalg

Tilgjengelige Administrasjonsformer

P.o., (i.v. tilgjengelig på godkjenninsgfritak, mens s.c. ikke anbefales pga. lokalreaksjon).

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

• V: 12 timer (variabelt)
• T_1/2: 24 t (men veldig variabel!)

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid

Fordeler

• Billig.
• Lite krysstolanse med andre opioider.
• Kan brukes som add-on til andre opioider.
• Kan brukes ved nyresvikt.

Ulemper

• Variabel metabolisme, bør monitoreres under oppstart.
• Vanskelig å titrere.
• QT forlengelse ikke uvanlig, ta EKG.
• En del interaksjoner.
• Dårlig dokumentert.

Unngå bruk ved

• Manglende mulighet for nøye oppfølging eller manglende erfaring.
• Ved leversvikt er det risiko for overdosering.

Praktisk bruk

• Transdermalt til eldre med stabile smerter som kan vente på effekt (tar 1 døgn).
• Ellers på spesialistnivå. Ny interesse for medikamentet fordi prelimenære data tyder på mindre opioidbivirkninger.

Tilgjengelige Administrasjonsformer

P.o. (tabl., sublingval-tabletter og film), depotplaster, i.m., s.c. og i.v.

Virketid, tid til maks konsentrasjon og halveringstid

• V: i.v. 6–8 t, depotplaster 2–7 d (obs lite effekt første døgn ved plasteroppstart)
• T_max: i.v. 5 min, depotplaster 3 d
• T_1/2: 13–35

V= virketid, T_max = tid til maksimal effekt, T_1/2 = halveringstid.

Fordeler

Gir trolig mindre hyperalgesi, respirasjonsdepresjon, endokrine bivirkninger og depresjon sammenlignet med andre opioider.

Ulemper

• De potensielle fordelene er ikke dokumentert i større randomiserte studier og effektene og lite erfaring ved bruk i palliasjon.
• Depotplaster er uegnet til pasienter med akutt eller midlertidig smerte.

Unngå bruk ved

Depotplaster bør ikke brukes ved variabel, kortvarig eller akutt smerte.