Eslikarbazepin

Eslikarbazepin (Zebinix^®) er et antiepileptikum og antikonvulsivum med godkjent indikasjon til pasienter med epilepsi.

Gis som eslikarbazepinacetat, som omdannes raskt til monohydroksykarbazepin og nesten utelukkende til den venstredreiende enantiomeren (S-likarbazepin), i motsetning til okskarbazepin som også metaboliseres til den høyredreiende. Bakgrunnen for utviklingen av eslikarbazepinacetat er at den venstredreiende enantiomeren har en gunstigere farmakodynamisk effekt enn den høyredreiende.

For mer informasjon om forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen se under avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelse:

Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt for tabletter nås etter 4-5 dager.

Prøvetaking:

Minimum 0,5 ml serum, 1 ml når det bestilles flere analyser.

Serumrør uten gel: Prøven sentrifugeres (etter minimum 30 min) og avpipetteres innen 2 timer.

Serumrør med gel: Prøven sentrifugeres etter 0,5-2 timer.

Serum settes i kjøleskap ved oppbevaring over natten.

Svartid:

Vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet.

12-100 µmol/L
Referanseområdet gjelder den aktive metabolitten eslikarbazepin. Referanseområdet gjelder for de dosene som brukes ved epilepsi.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.
Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

Analytisk variasjon:

CV 5,2% i midtre område.

Farmakologiske data:

Absorpsjon (Tabletter) :
Eslikarbazepinacetat omdannes i stor grad til eslikarbazepin. Eslikarbazepins konsentrasjonsmaksimum (Tmax) oppnås 2-3 timer etter dosering. Biotilgjengelighet kan antas å være høy da mengden av metabolitter som gjenfinnes i urin tilsvarer mer enn 90 % av en eslikarbazepinacetatdose.

Metabolisme:
Eslikarbazepinacetat metaboliseres raskt og omfattende til den viktigste aktive metabolitten eslikarbazepin ved hydrolytisk "first pass"-metabolisme.

Eliminasjon:
Halveringstid(T1/2) er 20-24 timer. Steady-state konsentrasjon oppnås etter 4-5 døgn. Eslikarbazepinacetatmetabolitter elimineres fra systemisk sirkulasjon hovedsakelig ved nyreutskillelse, i uendret form og som glukuronidkonjugat.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumkonsentrasjon av eslikarbazepin:
Fenytoin - Økt konsentrasjon av fenytoin (30%). Nedsatt konsentrasjon av eslikarbazepin.
Karbamazepin - Økt risiko for bivirkninger

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no