Takrolimus, B

Takrolimus er et makrolid med potent immunsuppressiv effekt og lignende virkninigsmekanisme som ciklosporin. Takrolimus brukes i forbindelse med organtransplantasjon for å forhindre avstøtning. Biotilgjengeligheten er omtrent 25 % men varierer betydelig mellom individer. Lav biotilgjengelighet skyldes trolig tilstedeværelse av CYP3A4 og P-glykoprotein i enterocyttene i tynntarmen. Makskonsentrasjoner oppnås 0,5–4 timer etter administrering. Takrolimus metaboliseres hovedsaklig via CYP3A4. Eliminasjon skjer i hovedsak via utskillelse av metabolitter i avføringen. Halveringstiden er i gjennomsnitt 8–12 timer, men kan variere fra 4–41 timer. Halveringstiden er kortere hos transplanterte sammenlignet med friske. Takrolimus bindes sterkt til erytrocytter og analyseres derfor i fullblod.

Terapikontroll. Mistanke om over- eller underdosering. Farmakokinetiske interaksjoner. Diaré (øker konsentrasjonen i blod betydelig grunnet redusert presystemisk metabolisme og svekket funksjon av P-glykoprotein i tarm).

Pasientforberedelse

Ingen.

Prøvetaking

EDTA-blod.

Holdbarhet: 7 døgn i romtemperatur. 7 døgn i kjøleskap.

Analysetider

Analyseres på dagtid hverdager. Prøver som mottas før kl. 09.30 analyseres samme dag. Prøvesvar vil foreligge samme dag eller påfølgende virkedag.
Ved behov for hasteprøve utover ovennevnte tider, kontakt Rikshospitalet for avtale om prøveforsendelse, tlf. 23071014 kl. 10-15.

Veiledende terapeutisk område:

Avhengig av indikasjon og protokoll. Vanligvis i området 3–8 ng/ml i vedlikeholdsbehandling hos nyre- eller levertransplanterte.

 Prøveresultater må vurderes i lys av indikasjon, behandlingsfase og klinikk.