Karbamazepin, P

Karbamazepin er et legemiddel som brukes i behandling av epilepsi, akutt manisk episode og forebyggende ved bipolar affektiv lidelse. Karbamazepin er også indisert ved trigeminusnevralgi, diabetes nevropati og alkoholabstinens. Karbamazepin virker ved å stabilisere nervecellenes cellemembraner ved hemming av spenningsavhengige natriumkanaler.

Maksimal serumkonsentrasjon inntreffer etter 6-12 timer, avhengig av administreringsform. Halveringstiden er ved oppstart ca 20-40 timer, etter hvert om lag 12 timer pga. enzyminduksjon fordi karbamazepin induserer egen metabolisme via CYP3A4. Farmakokinetisk likevekt i serum inntreffer etter 4-8 døgn. Karbamazepin metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Samtidig bruk av legemidler som hemmer CYP3A4, som erytromycin og ketokonazol, vil gi redusert metabolisme av karbamazepin med økt serumkonsentrasjon og økt fare for bivirkninger. Det er ikke vist at ytterligere induksjon av CYP3A4 fra andre legemidler vil gi endret serumkonsentrasjon av karbamazepin. Karbamazepin gir enzyminduksjon og betydelig økt metabolisme av en rekke andre legemidler som glukokortikoider, lamotrigin, metadon, buprenorfin, teofyllin, digoksin, digitoksin, ciklosporin og p-piller.

De vanligste bivirkningene er sedasjon, synsforstyrrelser, kvalme, munntørrhet, svimmelhet, hudutslett og ødemer. Sjeldnere bivirkninger er alvorlig benmargsdepresjon, hyponatremi og nedsatt leverfunksjon. Ved oppstart og under pågående behandling bør det derfor kontrolleres i blodprøver for leukocytter, natrium og leverfunksjon.

Terapikontroll, vurdering av etterlevelse og terapisvikt, vurdering av bivirkninger, vurdering av interaksjoner, dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område, medisinsk-juridiske vurderinger og intoksikasjonsutredning.

Pasientforberedelse
Pasienten skal være medikamentfastende, og prøven tas ved oppnådd likevekt i serum. Prøvetaking anbefales 12-24 timer etter siste doseinntak, 8 døgn etter oppstart og 4 døgn etter doseendring.

Prøvetaking
Bruk vakuumrør uten tilsetning. Unngå langvarig stase. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Kvinner og menn: 15-45 µmol/L.

Terapiområdet gjelder ved monoterapi og behandling av epilepsi.

Verdier over terapiområdet kan skyldes langsom omsetning i CYP-systemet pga. interaksjoner, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.

Verdier under terapiområdet kan skyldes dårlig etterlevelse, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.
På grunn av at karbamazepin induserer egen metabolisme kan det være nødvendig med doseøkning etter om lag 2 ukers bruk.