Escitalopram

Escitalopram (Cipralex^®) tilhører legemiddelgruppen antidepressiver og er en selektiv serotonin reopptakshemmer (SSRI).

Behandling av depressive episoder. Behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi. Behandling av sosial fobi. Behandling av generalisert angstlidelse. Tabletter: Behandling av tvangslidelse (OCD).

For informasjon rundt forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen - se avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:

Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt for tabletter nås etter 1-2 uker.

(Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.)

Prøvehåndtering:

Serumrør uten gel

Minimum 0,7 ml serum når det bestilles en analyse; 1 ml når det bestilles flere analyser.

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:

Svartid er vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet

20-120 nmol/L
Referanseområdet gjelder ved depresjonsbehandling.

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger vør alltid relateres til klinisk tilstand. Referanseområdet for escitalopram forutsetter prøvetaking 12-24 timer etter siste doseinntak.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes langsom omsetning i CYP-systemet pga. interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.

Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, hurtig metabolisme i CYP-systemet pga. genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

MBK-DS Analytisk variasjon - klinisk farmakologiske analyser

Farmakologiske data (tabletter)

Absorpsjon:
Absorpsjonen er nesten fullstendig og uavhengig av matinntak. Maksimal plasmakonsentrasjon (Tmax) nåes etter ca 4 timer. Biotilgjengelighet: ca. 80%.

Metabolisme:
Metaboliseres i lever via CYP2C19 (høy affinitet), CYP2D6 (lav affinitet) og CYP3A4 (lav affinitet).

Eliminasjon:
Halveringstiden (T_1/2) ca 30 timer. Steady-state konsentrasjon for tabletter nås etter 1-2 uker. Gjennomsnittlige steady-state konsentrasjoner på 50 nmol/L (20 to 125 nmol/L) oppnås vanligvis ved en daglig dose på 10 mg. Utskilles hovedsaklig som metabolitter i urin.

Eldre:
Systemisk eksponering (AUC) er ca. 50% høyere hos eldre sammenlignet med unge friske frivillige.

CYPpolymorfisme:
Ca 4% av befolkningen er homozygot langsomme omsettere av CYP2C19 og har derfor redusert metabolisme av escitalopram, mens ca 5% er raske omsettere.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumkonsentrasjonen av escitalopram:
Omeprazol - økt konsentrasjon av escitalopram (50%)(CYP2C19-hemmer)

Esomeprazol - økt konsentrasjon av escitalopram (50%)(CYP2C19-hemmer)

Fluvoksamin - økt konsentrasjon av escitalopram (2-3 ganger økt)
Cimetidin - økt konsentrasjon av escitalopram (70%)

Karbamazepin - nedsatt konsentrasjon av escitalopram (30%)

Andre interaksjoner:

Moklobemid - risiko for serotonergt syndrom.
Litium / Tryptofan – forsterket effekt av escitalopram
Orale antikoagulantia – økt blødningsfare.

Legemidler som metaboliseres via CYP2D6 - økt konsentrasjon av disse pga escitalopram hemmer enzymet; flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, klomipramin, nortriptylin, risperidon, haloperidol, tioridazin.

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no