Farmakologiske analyser som begynner på ...
A
B
C
D
E
F
G
H
I
J
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
U
V
W
X
Y
Z
Æ
Ø
Å

Metylfenidat (serum)

Sist oppdatert: 25.10.2023
Utgiver: Vestre Viken HF
Versjon: 1.2
Kopier lenke til dette emnet
Foreslå endringer/gi kommentarer

Bakgrunn 

Metylfenidat (Concerta, Ritalin, Equasym, Medikinet, Delmosart, Metylfenidat) er et sentralstimulerende middel.

Indikasjon for bruk av metylfenidat:

Kapsler/tabletter: Behandling av «Attention deficit hyperactivity disorder» (ADHD) hos barn ≥6 år som del av et omfattende behandlingsprogram når det er vist at hjelpetiltak alene ikke er tilstrekkelig. Behandlingen skal initieres og gjøres under tilsyn av spesialist innen atferdsforstyrrelser hos barn.

Kapsler: Behandling av ADHD hos voksne som del av et omfattende behandlingsprogram. Behandling skal initieres og gjøres under tilsyn av spesialist innen behandling av atferdsforstyrrelser.

Tabletter: Narkolepsi.

 

For informasjon rundt fohold som kan påvirke serumkonsentrasjon - se avsnittet "Annet".

Indikasjoner 

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

  • Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
  • Manglende effekt/tap av effekt
  • Mistanke om bivirkninger
  • Vurdering av medikamentetterlevelse
  • Mistanke om forgiftning eller overdosering
  • Endret organfunksjon (nyre)
  • Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
  • Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Prøvetakingsrutiner 

Pasientforberedelser:

Blodprøven tas 4-8 timer etter siste dose.

(Prøvetaking utenom ovennevnte regime kan være aktuelt ved f.eks forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.)

 

Prøvehåndtering:

Minimum 1 ml serum.

Bruk rør uten tilsetning (rød kork).

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

 

Svartid:

Svartid er vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet

Referanseområde 

1000-4000 nmol/L

Kun ritalinsyre (inaktiv metabolitt) måles, da modersubstansen metylfenidat (aktiv) er ustabil i serum.

Referanseområdet gjelder for ritalinsyre (inaktiv metabolitt).

Tolkning 

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger bør alltid relateres til klinisk tilstand. Referanseområdet for metylfenidat (egentlig metabolitten ritalinsyre) forutsetter prøvetaking 4-8 timer etter siste doseinntak.

 

Verdier over referanseområdet: kan skyldes høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.

 

Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

Annet 

Absorpsjon:
Tabletter Raskt og nesten fullstendig. Absolutt biotilgjengelighet ca. 22% for den aktive d-enantiomeren pga. uttalt first pass-metabolisme. Cmax nås etter ca. 1-2 timer. Samtidig matinntak har ingen relevant effekt på absorpsjonshastigheten.
Kapsler med modifisert frisetting Det hurtigvirkende granulatet oppløses raskt og gir en initial Cmax innen 1-2 timer. Det modifiserte granulatet løses opp avhengig av pH etter noen timer og gir en ny topp i plasmakonsentrasjon 5-7 timer etter administrering. Inntak av fettrik kost sammen med kapsler med modifisert frisetting hadde ingen klinisk relevant effekt mht. totaleksponering, men forlenger absorpsjonen, og Cmax nås ca. 1 time senere.
 
Metabolisme:
Raskt. Cmax av hovedmetabolitten (α-fenyl-2-piperidineddiksyre (ritalinsyre)) nås etter ca. 2 timer og er 30-50 ganger høyere enn for uomdannet substans. Den terapeutiske effekten synes i hovedsak å skyldes metylfenidat. Metylfenidat metaboliseres ikke i klinisk relevant grad via CYP-enzymene.
 
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin i metabolisert form. Pasientkarakteristika: Det er ingen synlige forskjeller i farmakokinetikken av metylfenidat hos hyperaktive barn (6-13 år) og friske frivillige voksne. Eliminasjon av uforandret metylfenidat påvirkes trolig ikke ved nedsatt nyrefunksjon. Imidlertid kan eliminasjon av metabolitten α-fenyl-2-piperidineddiksyre reduseres.
 
Interaksjoner:
Forbindelser som induserer eller hemmer CYP-enzymene forventes ikke å ha noen relevant effekt på farmakokinetikken til metylfenidat. Ingen spesielle farmakokinetiske interaksjoner.

Analysemetode og sted 

Kromatografisk metode på LC-MS-MS ved seksjon Drammen.