Sertralin

Sertralin (Zoloft) tilhører legemiddelgruppen antidepressiver. Sertralin er en selektiv serotonin reopptakshemmer (SSRI).

Indikasjon for bruk av sertralin: Depressive episoder. Forebygging av tilbakefall av nye depressive episoder. Panikklidelse, med eller uten agorafobi. Tvangslidelse (OCD) hos voksne samt hos barn og ungdom i alderen 6-17 år. Sosial angstlidelse. Posttraumatisk stresslidelse (PTSD)

For informasjon rundt forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen - se avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:

Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt for tabletter nås etter ca. 5-7 dager for sertralin.

(Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.)

Prøvehåndtering:

Serumrør uten gel

Minimum 0,7 ml serum nå det bestilles en analyse; 1 ml når det bestilles flere analyser.

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:

Svartid er vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet

20-250 nmol/L

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger vør alltid relateres til klinisk tilstand. Referanseområdet for sertralin forutsetter prøvetaking 12-24 timer etter siste doseinntak.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes langsom omsetning i CYP-systemet pga. interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.

Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, hurtig metabolisme i CYP-systemet pga. genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

MBK-DS Analytisk variasjon - klinisk farmakologiske analyser

Farmakologiske data (tabletter)

Absorbsjon:
Doseproporsjonal kinetikk i området 50-200 mg daglig. Ca. 2 ganger akkumulering opp til Css-konsentrasjoner, som oppnås etter 1 uke med dosering 1 gang daglig. Cmax etter 4,5-8,4 timer etter oral administrering i 14 dager av 50-200 mg 1 gang daglig. Mat har ingen signifikant påvirkning på biotilgjengeligheten.

Metabolisme:

Hovedsakelig i lever. Høy grad av first pass-metabolisme.

Metaboliseres via ulike veier, inkl. CYP2C19, CYP3A4 og CYP2B6.
Sertralin og hovedmetabolitten desmetylsertralin er in vitro også substrater av P-gp. T1/2 forlenges og AUC er ca. 3 ganger høyere ved leverskade. Ingen signifikant forskjell i farmakokinetiske forhold hos eldre, voksne eller ungdom. Barn og ungdom med OCD: Ved steady state for 200 mg dose var plasmanivåene for sertralin omtrent 35% høyere i aldersgruppen 6-12 år sammenliknet med aldersgruppen 13-17 år, og 21% høyere sammenlignet med den voksne referansegruppen. Ingen signifikant forskjell i clearance mellom gutter og jenter.

(Sertralin er en mild til moderat CYP2D6-hemmer.)

Eliminasjon:
Ca. 26 timer (22-36 timer). N-desmetylsertralin: 62-104 timer. Sertralin og N-desmetylsertralin metaboliseres begge i høy grad, og metabolittene utskilles i like mengder via urin og feces. < 0,2% utskilles i urin som uendret sertralin.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumkonsentrasjon av sertralin:

Grapefruktjuice - Økt konsentrasjon av sertralin (ca. 100%) ved inntak av 3 glass grapefruktjuice daglig
Darunavir - Nedsatt konsentrasjon av sertralin (50 %)

Mitotan - Nedsatt konsentrasjon av sertralin (ukjent omfang, kanskje ned mot en halvering av konsentrasjonen)

Karbamazepin - Nedsatt konsentrasjon av sertralin i kasusrapporter.

Efavirenz - Nedsatt konsentrasjon av sertralin (40-50 %).

Merk at en rekke legemidler i kombinasjon med sertralin kan gi økt risiko for serotonergt syndrom og økt blødningsrisiko (se interaksjoner.no)

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no

Kromatografisk metode på LC-MS-MS ved seksjon Drammen.