Zuklopentiksol

Zuklopentiksol (Cisordinol®) er et førstegenerasjonsantipsykotikum med godkjent indikasjon til pasienter med akutt og kronisk schizofreni, andre psykoser, mani og behandlingstrengende atferdsforstyrrelser ved psykisk utviklingshemming.

For mer informasjon om forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen se under avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:
Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (4-5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt nås vanligvis etter ca 3-5 dager ved gjentatt dosering ved bruk av tabletter.

Ved bruk av depotinjeksjonsvæske (Cisordinol Depot®) tas blodprøve så nært opp mot neste injeksjon som mulig. Steady state nås vanligvis etter ca 3 måneder.

Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks. forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.

Prøvetaking:

Minimum 0,7 ml serum når det bestilles en analyse. 1 ml når det bestilles flere analyser.

Bruk rør uten tilsetning, serum u/gel.

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:
Vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet.

5-35 nmol/L

Referanseområdet gjelder ved behandling av schizofreni.

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger bør alltid relateres til klinisk tilstand.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.
Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

Analytisk variasjon: CV 5,5% i lavt område og 3,7% i høyt område.

Farmakologiske data:

(Tabletter)

Absorbsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 4 timer.

Metabolisme:
Hovedsakelig i lever, via sulfoksidasjon, N-dealkylering av sidekjeden og glukuronsyrekonjungering og delvis via CYP 2D6 til psykofarmakologisk inaktive metabolitter.

Eliminasjon:
Halveringstid (T1/2): Ca. 20 timer. Hovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumspeil av zuklopentiksol:

Terbinafin - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)

Cinacalcet - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)

Kinidin - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol (inntil en fordobling basert på data med andre kraftige CYP2D6-hemmere).

Levomepromazine - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol (40-60%).

Duloksetin - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol (kanskje inntil 50 % basert på data med andre CYP2D6-hemmere).

Fluoksetin - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)

Paroksetin - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)

Bupropion - Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale)

Karbamazepin - Nedsatt konsentrasjon av zuklopentiksol (20-70%).

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no