Risperidon

Risperidon (Risperdal^®) er et annengenerasjons antipsykotikum med følgende godkjente indikasjoner:

Peroral bruk
Schizofreni. Moderate til alvorlige maniske episoder i forbindelse med bipolare lidelser. Korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens, som ikke responderer på ikke-farmakologisk behandling, og når det er risiko for selvskading eller skade av andre. Symptomatisk korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon ved utagerende atferd («conduct disorder») hos barn fra 5 år og ungdom med under middels intellektuell funksjon eller mental retardasjon diagnostisert iht. DSM-IV kriterier, hvor alvoret av aggressiv eller annen destruktiv atferd krever farmakologisk behandling.

Depotinjeksjon
Vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos pasienter stabilisert på orale antipsykotika.

For mer informasjon om forhold som kan påvirke serumkonsentrasjonen se under avsnittet "Annet".

Serumkonsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved:

• Terapikontroll (som sammenligningsgrunnlag ved planlagt langvarig behandling)
• Manglende effekt/tap av effekt
• Mistanke om bivirkninger
• Interaksjoner (legemidler, kosttilskudd, røyking)
• Vurdering av medikamentetterlevelse
• Mistanke om forgiftning eller overdosering
• Endret organfunksjon (lever-/nyre-/hjertesvikt, GI-kirurgi)
• Kjente/mistenkte farmakogenetiske varianter av betydning
• Spesielle populasjoner: eldre, barn, gravide, avvikende kroppsstørrelse
• Dokumentasjon ved bruk av doser utenfor anbefalt område

Pasientforberedelser:
Blodprøven tas medikamentfastende (dvs rett før neste ordinære doseringstidspunkt) og når konsentrasjonen er i likevekt (4-5 halveringstider etter oppstart eller doseendring). Konsentrasjonslikevekt nås vanligvis etter ca 4-5 dager ved gjentatt dosering ved bruk av tabletter. Ved bruk av depotinjeksjonsvæske tas blodprøve så nært opp mot neste injeksjon som mulig. Steady state nås vanligvis etter ca 8 uker.

Ikke-medikamentfastende prøvetaking kan være aktuelt ved f.eks. forgiftninger eller mistanke om manglende etterlevelse.

Prøvetaking:

Minimum 0,7 ml serum når det bestilles en analyse. 1 ml når det bestilles flere analyser.

Bruk rør uten tilsetning, serum u/gel.

Prøven sentrifugeres og avpipetteres innen 2 timer. Serum oppbevares i kjøleskap til forsendelse.

Svartid:
Vanligvis 2-3 virkedager etter mottak i laboratoriet.

20-120 nmol/L
Referanseområdet gjelder summen av risperidon og 9-hydroksyrisperidon. Svaret gis ut som summen av risperidon og 9-hydroksyrisperidon.

Referanseområdet gjelder ved behandling av schizofreni.

Referanseområdet er basert på farmakokinetiske studier, og angir forventet konsentrasjonsområde for legemiddelet ved vanlig brukte doser.

Referanseområdet er veiledende. Det optimale konsentrasjonsområdet for den enkelte pasient kan derfor avvike fra dette. Serumkonsentrasjonsmålinger bør alltid relateres til klinisk tilstand.

Verdier over referanseområdet: kan skyldes interaksjoner og/eller genetiske forhold, høy dose og kort tid mellom siste dose og prøvetaking.
Verdier under referanseområdet: kan skyldes dårlig etterlevelse, genetiske forhold og/eller interaksjoner, lav dose og lang tid mellom siste dose og prøvetaking.

MBK-DS Analytisk variasjon - klinisk farmakologiske analyser

Farmakologiske data:

(Tabletter)

Absorbsjon:
Fullstendig, påvirkes ikke av samtidig matinntak. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter 1-2 timer.

Metabolisme:
Risperidon metaboliseres av CYP 2D6 til 9-hydroksyrisperidon som har lignende farmakologisk aktivitet som risperidon. Risperidon pluss 9-hydroksyrisperidon utgjør den antipsykotiske fraksjonen.

Eliminasjon:
Halveringstid er ca. 3 timer for risperidon; 24 timer for 9-hydroksyrisperidon, og dermed 24 timer for den totale aktive antipsykotiske fraksjonen. Utskilles 70% i urin og 14% i feces 1 uke etter dosering.

(Depotinjeksjon)

Etter injeksjon frigjøres initialt < 1% av dosen, etterfulgt av en latensperiode på 3 uker. Hovedfrigjøringen etter injeksjon av risperidon starter fra uke 3 og vedvarer gjennom uke 4-6, og avtar i uke 7. Eliminasjonsfasen er fullstendig 7-8 uker etter siste injeksjon.

Utvalg av interaksjoner som kan påvirke serumkonsentrasjon av risperidon:

Terbinafin - Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt
Cinacalcet - Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt
Levomepromazine - Økt konsentrasjon av risperidon, mulig nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon.
Quinidine - Økt konsentrasjon av risperidon og den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon (inntil 50 % økning for summen)
Duloksetin - Økt konsentrasjon av risperidon og den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon (inntil 50 % økning for summen)
Fluoksetin - Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (respektivt 3-4 og 1,3-1,8 ganger i interaksjonsstudier)
Paroksetin - Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (respektivt 3-4 og 1,3-1,8 ganger i interaksjonsstudier)
Bupropion - Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt , økt risiko for bivirkninger
Johannesurt - Nedsatt konsentrasjon av risperidon. Basert på data fra andre kraftige induktorer av metabolismen av risperidon, må man regne med at konsentrasjonen både av risperidon og av den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon kan synke med omtrent 50 %.
Rifampicin - Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 50-80%)
Karbamazepin - Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%)
Barbiturater - Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%)
Fenytoin - Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%)
Fenobarbital - Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%)

For utfyllende informasjon om legemidlet se:
Preparatomtaler: www.legemiddelverket.no
Interaksjoner: www.interaksjoner.no