Azathioprin (AZA/ Imurel)

SLE, RA,1 vaskulitter, PM/DM, PsA, Sjøgren sykdom og andre autoimmune sykdommer.12

Purinantagonist som hemmer de novo-purinsyntese. Innlemmes i nukleinsyrer og gir immundempende effekt. Andre potensielle mekanismer inkl. hemming av flere trinn i nukleinsyresyntesen. Det kan ta flere uker/måneder før effekt.1

Voksne: Start med 1 mg/kg/dag som etter 2–6 uker økes til 2–2,5 mg/kg/dag. Dosering en gang daglig. 12

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.1

Vurder pause, (etterfølgende) dosereduksjon, evt seponering dersom:2

• Leukocytter, nøytrofile, trombocytter under normalområdet.
• ALAT > 2 ganger øvre normalgrense.

Dersom store blåmerker/ hudblødninger eller tegn på alvorlig infeksjon, sjekk blodprøver før pasienten fortsetter med AZA.2

I en nylig publisert retrospektiv case-control-studie3 av over 40.000 pasienter med AID (AutoImmun Disease, inkl RA og SLE) var eksposisjon for azathioprine assosiert med 7 ganger økt risiko for myeloid neoplasi. Risiko for malignitet ved bruk av AZA er større hos transplanterte enn ved RA og andre autoimmune sykdommer.4

• Beinmargsdepresjon: Leukopeni, trombocytopeni, anemi.
• Gastrointestinale: Kvalme. Pankreatitt. Hepatotoksisk/ leverskade. Kolitt.
• Hypersensitivitet: Allergisk hudutslett, feber, redusert allmenntilstand med mer.
• Malignitet: Hudkreft, lymfoproliferativ sykdom, cervixcancer, sarkom.
• Reaktivering av virus: Varicella Zoster, JC virus.25

• Kan brukes under svangerskap ved indikasjon. Dose ≤ 2mg kg/dag.
• Kan brukes ved amming i dose ≤ 100 mg/dag.67

Kan brukes (men uproblematisk om AZA stoppes operasjonsdagen).8

Viktige interaksjoner med risiko for alvorlige bivirkninger

• Allopurinol gir økt effekt av AZA, dosen AZA bør reduseres til 25 % dersom samtidig bruk.
• Warfarin sin antikoagulasjonseffekt inhiberes av AZA.
• Trimetoprim kan sammen med AZA gi livstruende hematologisk toksisitet.

Det anbefales at man unngår levende-baserte vaksiner ved immunosuppressiv behandling.129